Ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалициловата киселина, позната още с търговските наименования Аспирин, запазена марка на Байер, и Ацетозал (Ацетизал) е лекарство от семейството на салицилатите, използвано често като болкоуспокояващо средство, антипиретик (при треска, грип), като противовъзпалително средство и при ревматични и други заболявания. Тя има също противосъсирващо действие и се използва дългосрочно в ниски дози за предпазване от сърдечен удар и рак.
Ацетилсалициловата киселина е синтезирана за пръв път през 1897 г. от немския химик Феликс Хофман, служител на фирмата Байер (който търси по-ефикасно и поносимо антиревматично лекарство за баща си).
Дългосрочното приемане на аспирин в малки дози блокира необратимо производството на тромбоксан А2 в тромбоцитите, потискайки по този начин тромбоцитната агрегация. Това разреждащо кръвта свойство го прави полезен за намаляване на вероятността от сърдечен удар. Медикаментът се произвежда за тази цел обикновено във формата на разтворими таблетки от 75 или 81 мг и се нарича понякога „аспирин за деца“. Веднага след остър сърдечен удар също се дават големи дози аспирин. Те могат да потиснат синтеза на протромбин и така да осъществят втори различен противосъсирващ ефект.
Съществуват данни за известно противотуморно действие.
Съществуват неясни и противоречиви данни за повлияването на половите хормони от продължителен прием на ацетилсалицилова киселина. Някъде в САЩ го наричат "тестостерона на бедните" и много младежи го приемат във високи дози, за да заякнат. Други проучвания (не достатъчно достоверни) показват, че той намалява количеството на половите хормони.
Според официални данни около 7600 човека загиват годишно от прием на НПВС и в частност - аспирин.
Всяка година се отчитат фатални предозирания на аспирин, но в повечето случаи неговата употреба е полезна. Най-важните му нежелани странични ефекти, особено в големи дози са стомашно-чревни страдания (включително и язви и кървене на стомаха) и тинитус (шум в ушите). Друг страничен ефект, дължащ се на противосъсирващите му свойства е увеличеното кървене по време на менструация. Тъй като е установена връзка между аспирина и синдрома на Рей, той вече не се използва за борба с грипоподобни симптоми и варицела при децата.
Установено е, че ацетилсалициловата киселина запазва цветята във вазата свежи за дълго време и помага на растежа на растенията, като предотвратява много от характерните за тях болести.

Медицината открива все нови и нови полета за приложение на аспирина - над 100 г. след откриването му.

Аспирин: ползи за здравето:

Аспирин! Вероятно това би бил резултатът от всяка анкета, в която попитат хората кое е първото лекарство, което им идва на ум. И наистина, аспиринът, т.е. ацетилсалициловата киселина, е класически пример за лекарство, което над 100 години остава основен избор при някои заболявания и състояния. И не само това – специалистите откриват все нови и нови сфери, в които успешно може да се ползва аспирин. Такава е например препоръката малки (до 100 мг) дози ацетилсалицилова киселина да се приемат веднъж дневно за профилактика на сърдечни и сърдечносъдови заболявания, особено при жени (виж Аспирин кардио).
Малко известен факт е обаче този, че ацетилсалициловата киселина, позната днес като аспирин е била използвана още в Античността. В Древна Гърция Хипократ е извличал тази киселина от върбова кора и я е ползвал срещу главоболие и температура. Преди това сведения за използването на стрита кора от бяла върба има и от Древния Шумер и Египет.
Като лекарство аспиринът се появява през 1897 г., когато немският химик Феликс Хофман открива колко ефикасно средство срещу ревматизъм и болки е салициловата киселина. За да намали дразнещото й стомаха действие той я ацетилира, т.е. произвежда за пръв път ацетилсалицил.
През 1899 г. фармацевтичната фирма “Байер” започва масовото производство на лекарството, като му дава името „Аспирин” (Aspirin). Още оттогава медикаментът е бил препоръчван като ефективно средство срещу болка, висока температура и възпаление.
Повече от век по-късно учените откриват все нови аспекти, в аспиринът е ефективен. Затова и той е класически пример за „вечното” лекарство. Към днешна дата в света за година се ползват
над 40 000 ацетилсалицилова киселина (разбира се, не само под търговското име аспирин).
Специалистите признават, че аспиринът все още крие загадки в себе си. Не са изучени и всички аспекти на неговото действие. Като цяло се приема, че ацетилсалициловата киселина блокира ензима cyclooxygenase2 (или по-известен като COX-2) – причинител на много възпаления.

Аспиринът е с доказан ефект при:

• Намаляване на риска от някои видове рак - на стомаха, простатата, дебелото черво: Според данните лекарството понижава опасността с до 35% - при рак на стомаха (според данни, публикувани в British Journal of Cancer) и с цели 60% - при рака на простатата.

• Инфаркт на миокарда: приемането на малки (80 до 100 мг) дози аспирин по най-нови данни намалява с почти 45% риска от сърдечни и сърдечносъдови болести. Също така е установено, че класическата доскоро доза аспирин от 300-500 мг, приета веднага след претърпян сърдечен удар, намалява риска от летален изход наполовина.
• Инсулт: Данните от поредица изследвания са единодушни – приемана всеки ден в доза около 80-100 мг, ацетилсалициловата киселина предпазва от образуване на съсиреци в кръвта и така понижава съществено риска от атеросклероза и инсулт. Аспиринът остава полезен и след инсулт – изчислено е, че с до 42% намалява шанса от втори удар.
• Безплодие: Макар и да необходими още данни за окончателно заключение, досегашните проучвания показват, че аспиринът в минимални дози увеличава до 2 пъти шанса за забременяване.
• Болест на Алцхаймер: Точната причина за заболяването все още не е изяснена, но предположенията са, че тя вероятно се причинява от възпаление. Някои данни водят до заключение, че приемането на малки до умерени дози аспирин са добра профилактика за намаляване на риска. 
Ретинопатия: Аспиринът подобрява кръвоснабдяването на кръвоносните съдове в очите. Затова той се препоръчва от специалистите като добро средство при профилактика на диабетна ретинопатия (често водеща до пълна загуба на зрението).
• Грип, настинка и други инфекциозни болести: Ацетилсалициловата киселина облекчава симптомите на грип и настинки - главоболие, болки в мускулите, хрема, като същевременно понижава високата температура. Внимание: максималната дневна доза следва да бъде до 3 грама, най-добре приета на 3 пъти.
• Мигрена: Изследванията сочат, че приемането на аспирин, 3 пъти на ден в обща доза до 1 грам облекчава леките и отчасти средните пристъпи на мигрена.
• Слънчево изгаряне: Любопитен, открит сравнително наскоро факт, е, че приет веднага – при първи признаци на слънчево изгаряне, аспиринът понижава температурата на изгорялата кожа и намалява усещането за болка.

Лабораторно производство на Аспирин:

Любопитни факти за аспирина: • В много религии има поверия за магическата сила на върбата. Тази традиция тръгва още от шумерите. С тази вяра се свързва и християнската традиция на Цветница (Връбница) на вратата на дома да се закача венец от върбови клонки – за здраве - за да пази къщата от болести.
• След края на Първата световна война, която Германия губи, САЩ национализират патента за производството на аспирин и го продават на търг. Едва 75 години по-късно фирмата „Байер” успява да си го откупи обратно.
• Първата доза, в която е произвеждан аспирин, е 5 грана – стара фармацевтична мярка за тегло. 5 грана са равни на 325 мг – толкова е и съдържанието в една таблетка т.нар. американски аспирин.
• У нас все още много домакини използват таблетки ацетилсалицилова киселина, като я слагат в бурканите с туршия. Неслучайно традиционната препоръка е да се купува „евтин аспирин” – при неговото производство остава повече несвързана салицилова киселина – именно тя действа антибактериално, т.е. пречи на туршията да се разваля.


Хапче на 111 години влезе в нова роля
В края на август в Шведската столица Стокхолм стотици кардиолози от Европа се събраха на професионалния си конгрес.
Докладите и дискусиите включваха всички аспекти на съвременната диагностика, профилактика и лечение на заболяванията, които са сред водещите не само у нас, но и в другите страни от Стария континент: хипертония, сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето и острото й усложнение - инфаркт, аритмии, възпалителни сърдечни заболявания, увреждания на клапите.
Много български сърдечни специалисти можаха да си сравнят часовниците с последните тенденции в европейската и световната медицина. От години нашите кардиолози познават и прилагат най-новите диагностично-лечебни методи и единствено липсата на достатъчно финансиране намалява понякога ефективността от усилията им.
В навечерието на форума в Стокхолм известни специалисти представиха пред журналисти от европейските медии нови доказателства и своя личен опит от прилагането на аспирин (лекарството на „Байер”, което вече е на 111 години) за първична и вторична профилактика на сърдечно-съдовите заболявания, както и за профилактика на някои злокачествени процеси. Представител на в. „Живот и Здраве” също беше на научния форум в Стокхолм.

Понякога и най-сложните здравословни проблеми могат да бъдат повлияни чрез неподозирано достъпни методи. С това убеждение остава човек, когато опитни специалисти, занимаващи се през целия си активен живот с диагностика, предотвратяване и лечение на сърдечно-съдовите заболявания, докажат, че всеки може да се погрижи за здравето си, без за това непременно да са необходими огромни суми или сложни схеми на лечение.
Оказва се, че добрият познайник на човечеството - аспиринът, който всички ползваме като средство против болки, възпаления и температура, съвсем няма намерение да лежи на старите си лаври. Новата му мисия е да помогне в борбата с модерната епидемия на ХХІ век, която не се разпространява по въздушно-капков път, но поразява не по-малко хора. Става въпрос за инфарктите, инсултите и редица други заболявания, свързани с атеросклерозата и запушването на кръвоносните съдове.

Aspirin Protect 100

От доста време в България е позната ролята на ниските дози аспирин (протект), приеман всеки ден като профилактика при пациенти на 49 – 55 г. Намаляването на повторните сърдечно-съдови инциденти при тези хора е доказано в редица научни проучвания. Те се организират много сложно, защото изискват дълъг период от време и участието на десетки специалисти и хиляди доброволци.
В крайна сметка учените сравняват какво се случва с хората, които са пили аспирин, в сравнение с друга група хора, в същото изходно физическо състояние (напр. с високо кръвно налягане), които са приемали плацебо (фалшиви таблетки, приличащи външно на аспирина).
Сред първите учени, които изследват ролята на аспирина срещу инфарктите и инсултите, е проф. Питър Елууд от Медицинския университет в Кардиф, Великобритания. Неговият екип още през 1974 г. прави голямо „сляпо” проучване в тази област. Сляпо означава, че изследователите не знаят кой пациент от групата пие аспирин и кой – плацебо. Резултатите от това проучване събуждат в целия свят интереса към новата роля на аспирина.
И до днес проф. Елууд е твърд привърженик на профилактиката с ниски дози аспирин при хората, които нямат противопоказания за това. Самият той показа пред журналистите в Стокхолм малък пластмасов контейнер – ключодържател, в който държи две таблетки аспирин. „В случай на внезапни гръдни болки ще изпия аспирина още преди да извикам спешна медицинска помощ.
Ако болките се окажат от сърдечен произход, аспиринът може да помогне да се размина с инфаркта, тъй като ще намали кръвния съсирек, който запушва съдовете. А ако причината се окаже друга – пак няма проблем, че съм пил аспирин, нали той облекчава възпаления и болки?”, казва професорът.
Друг уважаван специалист – проф. Харалд Дариус, директор на клиника в берлинската болница „Вивантес”, подробно обясни какви са резултатите от проучванията за профилактиката с аспирин при хора, които не са прекарали инфаркт или инсулт – т.нар. първична профилактика.
При шест големи клинични проучвания с участието на близо 100 000 пациенти е установена ползата на ниските всекидневни дози аспирин за предотвратяване на първи сърдечно-съдов инцидент. Особено при индивиди, които са носители на изявени рискови фактори – високо равнище на холестерола, високо кръвно налягане, наднормено тегло, хипертония.
Повечето пациенти понасят добре продължителния прием на 75 – 150 мг аспирин и при тях не се отчита значимо повишаване на случаите на кръвотечения – основно от страна на храносмилателния тракт, в сравнение с контролната група пациенти. Проф. Дариус отбеляза, че всеки лекар в разговор със своя пациент може да прецени баланса полза/риск от приема на ниски дози аспирин. Тази преценка е особено важна при хора, които вече са имали стомашно-чревни или мозъчни кръвоизливи, активни язви и гастрити.
Добрата новина е, че потенциалните странични ефекти на аспирина са зависими от дозата и при ниски дози и прием на специалните стомашно разтворими таблетки (напр. протект) рисковете са минимални.
Израелският професор Надир Арбер от медицинския факултет на университета в Тел Авив представи съвременни данни за ролята на аспирина в превенцията на рака на дебелото черво, както и на някои форми на рак на гърдата при жените. И в двете направления се правят още много проучвания, но съществуващите резултати са окуражаващи.
Оказва се, че при пациенти, които приемат продължително аспирин по друг повод – напр. за предпазване от инфаркт или инсулт, честотата на рака на дебелото черво е значимо по-ниска. Изследванията показват, че аспиринът блокира процеса на превръщането на нормалната чревна клетка в ракова. Това е особено важно при пациенти, които имат полипи на дебелото черво, защото те потенциално могат да се развият в злокачествено образувание с годините.
Проф. Арбер отбеляза със съжаление, че в голяма част от света хората не желаят да се подлагат на профилактична колоноскопия – оглеждане на дебелото черво чрез тънка оптична тръба. А такъв преглед през определен период може да открие навреме малък тумор, който в повечето случаи е успешно лечим.

При правилна преценка кой да пие дълго време аспирин това е достъпен начин за предпазване от инфаркт, инсулт и някои видове рак.

Още големи проучвания за новите ползи от аспирина предстоят, но е ясно, че хапчето ветеран е сред отличниците по показателя ефективност–цена. При правилна преценка кой да пие дълго време аспирин това е достъпен начин за предпазване от инфаркт, инсулт и някои видове рак.


Механизъм на действие
Аспирин предизвиква няколко различни ефекти в тялото - главно намаляване на възпалението, аналгезия (облекчаване на болката), предотвратяване на съсирването и намаляване на треската (високата температура).
Голяма част от тези ефекти се дължат на способността на аспирина да редуцира производството на простагландини и тромбоксан А2.
Простагландините са локални хормони (паракринни), произведени в тялото и имат различни ефекти в тялото, включително предаване на информацията за болка в мозъка, за повишена температура в хипоталамуса и възпаление.

Ефектин на Аспирин върху кръвните съсиреци

 

Тромбоксаните са отговорни за натрупването на тромбоцити, които образуват кръвни съсиреци. Инфарктите са причинени главно от кръвни съсиреци и тяхното намаляване с въвеждането на малки количества аспирин може да бъде доста ефективно. Страничният ефект от това е, че способността на кръвта да се съсири е намалена, а това може да доведе до прекомерно кървене при честия прием на аспирин.


Ацетилсалициловата киселина инхибира циклооксигеназния синтез на простагландини, като така предотвратява тромбоцитната агрегация и овладява възпалението.
Способността на аспиринът да потиска производството на простагландини и тромбоксани се дължи на необратимо инактивиране на ензима циклооксигеназа - СОХ, който е необходим за техния синтез. Това прави аспиринът различен от другите НСПВС (като диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори на простагландиновия синтез.